1. Οι βασικές ιδιότητες του HPMC
Hypromellose, Αγγλική ονομασία υδροξυπροπυλλυκυτταρίνη, ψευδώνυμο HPMC. Ο μοριακός του τύπος είναι C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 και το μοριακό του βάρος είναι περίπου 86000. Μπορεί να παραχθεί με δύο μεθόδους: η μία είναι ότι ο κατάλληλος βαθμός μεθυλοκυτταρίνης υποβάλλεται σε θεραπεία με ΝΑΟΗ και στη συνέχεια αντέδρασε με προπυλενογαλένιο υπό υψηλή θερμοκρασία και πίεση. Η μορφή συνδέεται με τον δακτύλιο ανυδρογλυκόζης της κυτταρίνης και μπορεί να φτάσει στο ιδανικό επίπεδο. Το άλλο είναι να θεραπεύει την ίναδα από βαμβακερό ή ξύλινο πολτό με καυστική σόδα και αντιδρά με διαδοχικά μεθυλοχλωρίδιο και προπυλενοξείδιο για να το αποκτήσει και στη συνέχεια να βελτιωθεί περαιτέρω, να συνθλίβεται για να κάνει λεπτή και ομοιόμορφη σκόνη ή κόκκους. Το HPMC είναι μια ποικιλία φυσικών φυτικών κυτταρίνης και είναι επίσης ένα εξαιρετικό φαρμακευτικό εκδοτικό, το οποίο έχει ένα ευρύ φάσμα πηγών. Επί του παρόντος, χρησιμοποιείται ευρέως στο εσωτερικό και στο εξωτερικό και είναι ένα από τα φαρμακευτικά έκδοχα με το υψηλότερο ποσοστό χρήσης σε φάρμακα από του στόματος.
Αυτό το προϊόν είναι λευκό έως γαλακτώδες λευκό σε χρώμα, μη τοξικό και άγευστο, και έχει τη μορφή κοκκώδους ή ινώδους σκόνης που ρέει εύκολα. Είναι σχετικά σταθερό κάτω από την έκθεση και την υγρασία του φωτός. Διευθύνει σε κρύο νερό για να σχηματίσει ένα γαλακτώδες λευκό κολλοειδές διάλυμα, το οποίο έχει ένα ορισμένο βαθμό ιξώδους και το φαινόμενο της αλληλοσύνδεσης Sol-Gel μπορεί να εμφανιστεί λόγω της μεταβολής της θερμοκρασίας μιας ορισμένης συγκέντρωσης του διαλύματος. Είναι πολύ διαλυτό σε 70% αλκοόλ ή διμεθυλίου κετόνη και δεν θα διαλύεται σε απόλυτη αλκοόλη, χλωροφόρμιο ή αιθοξυαιθάνιο.
Όταν το ρΗ της υπρομελεζίας είναι μεταξύ 4,0 και 8,0, έχει καλή σταθερότητα και μπορεί να υπάρχει σταθερά όταν το ρΗ είναι μεταξύ 3,0 και 11,0. Όταν η θερμοκρασία είναι 20 ° C και η σχετική υγρασία είναι 80%, αποθηκεύεται για 10 ημέρες. Ο συντελεστής απορρόφησης υγρασίας του HPMC είναι 6,2%.
Λόγω των διαφορετικών περιεχομένων μεθοξυ και υδροξυπροπυλίου στη δομή της υπρομελεζίας, εμφανίστηκαν διάφορα είδη προϊόντων. Σε συγκεκριμένες συγκεντρώσεις, διάφοροι τύποι προϊόντων έχουν ειδικές θερμοκρασίες ιξώδους και θερμικής ζελατινοποίησης, επομένως, έχουν διαφορετικές ιδιότητες και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για διαφορετικούς σκοπούς. Οι φαρμακοποιίες διαφόρων χωρών έχουν διαφορετικούς κανονισμούς και παραστάσεις στα μοντέλα: η Ευρωπαϊκή Φαρμακοποιία, σύμφωνα με τις διάφορες ποιότητες διαφορετικών ιξώδους και βαθμούς υποκατάστασης των προϊόντων που πωλούνται στην αγορά, αντιπροσωπεύονται από βαθμούς συν αριθμούς και η μονάδα είναι MPA · s. Στη φαρμακοποιία των Ηνωμένων Πολιτειών, η κοινή ονομασία προσθέτει 4 ψηφία στο τέλος για να υποδείξει το περιεχόμενο και τον τύπο κάθε υποκαταστάτη της υπρομελεζίας, όπως η hypromellose 2208.
2. Η μέθοδος διάλυσης HPMC στο νερό
2.1 Μέθοδος ζεστού νερού
Δεδομένου ότι η Hypromellose δεν διαλύεται σε ζεστό νερό, μπορεί να διασκορπιστεί ομοιόμορφα σε ζεστό νερό στην αρχή και στη συνέχεια να κρυώσει. Δύο τυπικές μέθοδοι περιγράφονται ως εξής:
(1) Τοποθετήστε την απαιτούμενη ποσότητα ζεστού νερού στο δοχείο και θερμαίνετε το σε περίπου 70 ° C, προσθέστε σταδιακά αυτό το προϊόν υπό αργή ανάδευση, στην αρχή, αυτό το προϊόν επιπλέει στην επιφάνεια του νερού και στη συνέχεια σχηματίζει σταδιακά μια ιλύνη, ανακατεύοντας ψύξη του πολτού.
(2) Προσθέστε 1/3 ή 2/3 της απαιτούμενης ποσότητας νερού στο δοχείο και θερμαίνετε το στους 70 ° C για να διασκορπίσετε το προϊόν για να παρασκευάσετε ένα πολτό ζεστού νερού, στη συνέχεια προσθέστε την υπόλοιπη ποσότητα κρύου νερού ή παγωμένου νερού μέχρι το ζεστό νερό να λάσει σε μια ιλύνη, το μίγμα ψύχεται μετά την ανάδευση.
2,2 Μέθοδος ανάμιξης σκόνης
Τα σωματίδια σκόνης διασκορπίζονται πλήρως με ξηρή ανάμιξη με ίση ή μεγαλύτερη ποσότητα άλλων συστατικών σε σκόνη και στη συνέχεια διαλύονται σε νερό. Αυτή τη στιγμή, η υπρομελεζία μπορεί να διαλυθεί χωρίς συσσωμάτωση.
3. Πλεονεκτήματα του HPMC
3.1 Διαλυτότητα κρύου νερού
Διαλυτό σε κρύο νερό κάτω από 40 ° C ή 70% αιθανόλη, βασικά αδιάλυτο σε ζεστό νερό πάνω από 60 ° C, αλλά μπορεί να πέσει.
3.2 Χημική αδράνεια
Η Hypromellose (HPMC) είναι ένα είδος μη ιονικής κυτταρίνης αιθέρα. Η λύση του δεν έχει ιοντικό φορτίο και δεν αλληλεπιδρά με μεταλλικά άλατα ή ιοντικές οργανικές ενώσεις. Επομένως, άλλα έκδοχα δεν αντιδρούν με αυτό κατά τη διάρκεια της διαδικασίας παρασκευής.
3.3 Σταθερότητα
Είναι σχετικά σταθερό σε οξύ και αλκαλικό και μπορεί να αποθηκευτεί για μεγάλο χρονικό διάστημα μεταξύ ρΗ 3 και 1L χωρίς προφανή αλλαγή στο ιξώδες. Το υδατικό διάλυμα της υπρομελεζίας (HPMC) έχει αντι-mildew αποτέλεσμα και μπορεί να διατηρήσει καλή σταθερότητα του ιξώδους κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας αποθήκευσης. Τα φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούν HPMC ως έκδοχα έχουν καλύτερη ποιότητα σταθερότητα από εκείνες που χρησιμοποιούν παραδοσιακά έκδοχα (όπως η δεξτρίνη, το άμυλο κ.λπ.).
3.4 Ρύθμιση ρύθμισης ιξώδους
Διαφορετικά παράγωγα ιξώδους της HPMC μπορούν να αναμειχθούν σύμφωνα με διαφορετικές αναλογίες και το ιξώδες του μπορεί να αλλάξει σύμφωνα με ορισμένους κανόνες και έχει καλή γραμμική σχέση, οπότε ο λόγος μπορεί να επιλεγεί σύμφωνα με τις απαιτήσεις.
3.5 Μεταβολική αδράνεια
Το HPMC δεν απορροφάται ή μεταβολίζεται στο σώμα και δεν παρέχει θερμότητα, οπότε είναι ένα ασφαλές φαρμακευτικό παρασκεύασμα εκίνονται.
3.6 Ασφάλεια
Πιστεύεται γενικά ότι το HPMC είναι ένα μη τοξικό και μη ερεθιστικό υλικό. Η μέση θανατηφόρα δόση για ποντίκια είναι 5g/kg και η μέση θανατηφόρα δόση για αρουραίους είναι 5,2g/kg. Οι καθημερινές δόσεις είναι αβλαβείς για τους ανθρώπους.
4. Εφαρμογή της HPMC κατά την προετοιμασία
4.1 ως υλικό επίστρωσης φιλμ και υλικό σχηματισμού φιλμ
Χρησιμοποιώντας υπρομελεζό (HPMC) ως υλικό δισκίων επικαλυμμένο με φιλμ, σε σύγκριση με τα παραδοσιακά επικαλυμμένα δισκία, όπως τα δισκία με επικάλυψη από τη ζάχαρη, τα επικαλυμμένα δισκία δεν έχουν προφανή πλεονεκτήματα για την κάλυψη της γεύσης της ιατρικής και της εμφάνισης, αλλά η σκληρότητα και η ευθυγράμμισή τους, η απορρόφηση της υγρασίας, η αποσύνθεση, η αύξηση του βάρους και οι άλλοι δείκτες ποιότητας είναι καλύτεροι. Ο βαθμός χαμηλής ιξώδους αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται ως υδατοδιαλυτή υλικό επίστρωσης φιλμ για δισκία και χάπια και ο βαθμός υψηλής ιξώδους χρησιμοποιείται ως υλικό επικάλυψης με φιλμ για συστήματα οργανικών διαλυτών. Η συγκέντρωση είναι συνήθως 2,0% έως 20%.
4.2 ως συνδετικό και αποσυντίθεται
Ο βαθμός χαμηλής ιξώδους αυτού του προϊόντος μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό υλικό και να αποσυντεθεί για δισκία, χάπια και κόκκους και ο βαθμός υψηλής ιξώδους μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο ως συνδετικό υλικό. Η δοσολογία ποικίλλει ανάλογα με τα διαφορετικά μοντέλα και απαιτήσεις. Γενικά, η δοσολογία του συνδετικού υλικού για δισκία ξηρού κοκκισμού είναι 5%και η δοσολογία του συνδετικού υλικού για δισκία υγρής κοκκοποίησης είναι 2%.
4.3 ως πράκτορας αναστολής
Ο παράγοντας εναιωρήματος είναι μια ιξώδη ουσία πηκτής με υδρόφιλη, η οποία μπορεί να επιβραδύνει την ταχύτητα καθίζησης των σωματιδίων όταν χρησιμοποιείται στον εναιωρούμενο παράγοντα και μπορεί να προσαρτηθεί στην επιφάνεια των σωματιδίων για να αποφευχθεί η συσσωμάτωση και η συρρίκνωση των σωματιδίων. Οι πράκτορες αναστολής διαδραματίζουν ζωτικό ρόλο στην πραγματοποίηση αναστολών. Το HPMC είναι μια εξαιρετική ποικιλία παραγόντων εναιωρήματος και το διαλυμένο κολλοειδές διάλυμα μπορεί να μειώσει την τάση της διεπαφής υγρού-στερεού και την ελεύθερη ενέργεια σε μικρά στερεά σωματίδια, ενισχύοντας έτσι τη σταθερότητα του ετερογενούς συστήματος διασποράς. Ο βαθμός υψηλής ιξώδους αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται ως παρασκευάσματος υγρού τύπου ανάρτησης που παρασκευάζεται ως παράγοντας εναιωρήματος. Έχει καλό εναιωρητικό αποτέλεσμα, είναι εύκολο να επαναπροσδιοριστεί, δεν κολλάει στον τοίχο και έχει λεπτή κροκίδα σωματίδια. Η συνήθης δοσολογία είναι 0,5% έως 1,5%.
4.4 Ως αναστολέας, παράγοντας παρατεταμένης απελευθέρωσης και παράγοντας που προκαλεί πόρους
Ο βαθμός υψηλής ιξώδους αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται για την παρασκευή δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης υδρόφιλης πηκτής, αναστολέων και ελεγχόμενων παραγόντων απελευθέρωσης για δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης μικτού υλικού και έχει ως αποτέλεσμα την καθυστέρηση της απελευθέρωσης του φαρμάκου. Η συγκέντρωση χρήσης είναι 10% ~ 80% (β /β). Οι βαθμοί χαμηλού ιξώδους χρησιμοποιούνται ως παράγοντες σχηματισμού πόρων για παρασκευάσματα παρατεταμένης απελευθέρωσης ή ελεγχόμενης απελευθέρωσης. Η αρχική δόση που απαιτείται για το θεραπευτικό αποτέλεσμα αυτού του τύπου δισκίου μπορεί να επιτευχθεί γρήγορα και στη συνέχεια να ασκήσει ένα αποτέλεσμα παρατεταμένης απελευθέρωσης ή ελεγχόμενης απελευθέρωσης και η αποτελεσματική συγκέντρωση φαρμάκου αίματος διατηρείται στο σώμα. Όταν η Hypromellose συναντά το νερό, ενυδατώνει για να σχηματίσει ένα στρώμα πηκτής. Ο μηχανισμός απελευθέρωσης φαρμάκου από το δισκίο της μήτρας περιλαμβάνει κυρίως τη διάχυση του στρώματος πηκτής και τη διάβρωση του στρώματος πηκτής.
4.5 Προστατευτική κόλλα ως πυκνωτής και κολλοειδές
Όταν το προϊόν αυτό χρησιμοποιείται ως πυκνωτής, η συνηθισμένη συγκέντρωση είναι 0,45%~ 1,0%. Αυτό το προϊόν μπορεί επίσης να αυξήσει τη σταθερότητα της υδρόφοβης κόλλας, να σχηματίσει ένα προστατευτικό κολλοειδές, να αποτρέψει τα σωματίδια από τη συσσωμάτωση και τη συσσωμάτωση, αναστέλλοντας έτσι τον σχηματισμό ιζήματος και η συνήθη συγκέντρωσή του είναι 0,5%~ 1,5%.
4.6 Υλικό κάψουλας για κάψουλες
Συνήθως το υλικό κάψουλας κελύφους κάψουλας της κάψουλας βασίζεται στη ζελατίνη. Η διαδικασία παραγωγής του κελύφους κάψουλας ζελατίνης είναι απλή, αλλά υπάρχουν ορισμένα προβλήματα και φαινόμενα όπως η κακή προστασία από την υγρασία και τα ευαίσθητα στο οξυγόνο φάρμακα, το χαμηλό ποσοστό διάλυσης των φαρμάκων και η καθυστερημένη αποσύνθεση του κελύφους της κάψουλας κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης. Ως εκ τούτου, η υπρομεζόζη, ως υποκατάστατο των καψουλών ζελατίνης, χρησιμοποιείται στην παρασκευή κάψουλων, γεγονός που βελτιώνει την επίδραση της μορφοποιητικής και χρήσης των κάψουλων και έχει προωθηθεί ευρέως στο εσωτερικό και στο εξωτερικό.
4.7 ως βιοσυγκολλητικό
Η τεχνολογία βιοδέσμου, η χρήση εκδόχων με βιολογικά πολυμερή, μέσω της προσκόλλησης στον βιολογικό βλεννογόνο, ενισχύει τη συνέχεια και τη σφίξιμο της επαφής μεταξύ του παρασκευάσματος και του βλεννογόνου, έτσι ώστε το φάρμακο να απελευθερώνεται αργά και να απορροφάται από τον βλεννογόνο για να επιτύχει θεραπευτικούς σκοπούς. Αυτή τη στιγμή χρησιμοποιείται ευρέως χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ασθενειών της ρινικής κοιλότητας, του βλεννογόνου από του στόματος και άλλων τμημάτων. Η τεχνολογία γαστρεντερικής βιοδιαζώνας είναι ένα νέο σύστημα παράδοσης φαρμάκων που αναπτύχθηκε τα τελευταία χρόνια. Δεν παρατείνει μόνο τον χρόνο παραμονής των φαρμακευτικών παρασκευασμάτων στη γαστρεντερική οδό, αλλά βελτιώνει και την απόδοση της επαφής μεταξύ του φαρμάκου και της κυτταρικής μεμβράνης στη θέση απορρόφησης, αλλάζοντας τη ρευστότητα της κυτταρικής μεμβράνης, ενισχύει τη διείσδυση του φαρμάκου στα εντερικά επιθηλιακά κύτταρα, βελτιώνοντας έτσι τη βιοαϊδξιμότητα του φαρμάκου.
4.8 Ως τοπικό πήκτωμα
Ως συγκολλητικό παρασκεύασμα για το δέρμα, το Gel έχει μια σειρά πλεονεκτημάτων όπως η ασφάλεια, η ομορφιά, ο εύκολος καθαρισμός, το χαμηλό κόστος, η απλή διαδικασία προετοιμασίας και η καλή συμβατότητα με τα ναρκωτικά. κατεύθυνση.
Χρόνος δημοσίευσης: Φεβ-14-2025