Σκληρές κάψουλες/HPMC Hollow κάψουλες/κάψουλες λαχανικών/API υψηλής απόδοσης API και ευαίσθητα στην υγρασία συστατικά/επιστήμη ταινιών/τεχνολογία ελέγχου παρατεταμένης απελευθέρωσης/τεχνολογία μηχανικής OSD ....
Η εξαιρετική σχέση κόστους-αποτελεσματικότητας, η σχετική ευκολία κατασκευής και η ευκολία ελέγχου των ασθενών της δοσολογίας, των προφορικών στερεών δοσολογίας (OSD) παραμένουν η προτιμώμενη μορφή χορήγησης για τους κατασκευαστές φαρμάκων.
Από τις 38 νέες οντότητες μικρών μορίων (NMES) που εγκρίθηκαν από την αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων το 2019, 26 ήταν OSD1. Το 2018, τα έσοδα από την αγορά των προϊόντων με επωνυμία OSD με δευτερογενή επεξεργασία από CMOS στη βορειοαμερικανική αγορά ήταν περίπου 7,2 δισεκατομμύρια δολάρια USD 2.
Τα δισκία εξακολουθούν να κυριαρχούν στην αγορά OSD, αλλά οι σκληρές κάψουλες γίνονται μια ολοένα και πιο ελκυστική εναλλακτική λύση. Αυτό οφείλεται εν μέρει στην αξιοπιστία των καψουλών ως τρόπο χορήγησης, ειδικά εκείνων με API υψηλής ισχύος. Οι κάψουλες είναι πιο οικείες για τους ασθενείς, καλύπτουν δυσάρεστες οσμές και γεύσεις και είναι ευκολότερο να καταπιούν, σημαντικά καλύτερες από άλλες μορφές δοσολογίας.
Οι λάμπες Julien, διευθυντής προϊόντων στο Lonza Capsules και Health Syctients, συζητά τα διάφορα πλεονεκτήματα των σκληρών καψουλών πάνω από τα δισκία. Μοιράζεται τις ιδέες του για τις κοίλες κάψουλες με υδροξυπροπυλο μεθυλοκυτταρίνη (HPMC) και πώς μπορούν να βοηθήσουν τους κατασκευαστές ναρκωτικών να βελτιστοποιήσουν τα προϊόντα τους ενώ ανταποκρίνονται στη ζήτηση των καταναλωτών για φυτικά φάρμακα.
Σκληρές κάψουλες: Βελτίωση της συμμόρφωσης των ασθενών και βελτιστοποιήστε την απόδοση
Οι ασθενείς συχνά αγωνίζονται με φάρμακα που δοκιμάζουν ή μυρίζουν άσχημα, είναι δύσκολο να καταπιούν ή μπορεί να έχουν δυσμενείς επιπτώσεις. Με αυτό το πνεύμα, η ανάπτυξη φιλικών προς το χρήστη φόρμες δοσολογίας θα μπορούσε να βελτιώσει τη συμμόρφωση με τα θεραπευτικά σχήματα. Οι σκληρές κάψουλες είναι μια ελκυστική επιλογή για τους ασθενείς, διότι, εκτός από την κάλυψη της γεύσης και της οσμής, μπορούν να ληφθούν λιγότερο συχνά, να μειώσουν το φορτίο των δισκίων και να έχουν καλύτερους χρόνους απελευθέρωσης, μέσω της χρήσης άμεσης απελευθέρωσης, ελεγχόμενης απελευθέρωσης και αργής απελευθέρωσης για να επιτευχθεί.
Ο καλύτερος έλεγχος της συμπεριφοράς απελευθέρωσης ενός φαρμάκου, για παράδειγμα με τη μικροπέρωση του API, μπορεί να αποτρέψει τη δόση ντάμπινγκ και να μειώσει τις παρενέργειες. Οι προγραμματιστές φαρμάκων βρίσκουν ότι ο συνδυασμός πολλαπλών τεχνολογικών τεχνολογιών με κάψουλες αυξάνει την ευελιξία και την αποτελεσματικότητα της επεξεργασίας API ελεγχόμενης απελευθέρωσης. Μπορεί ακόμη και να υποστηρίξει σφαιρίδια που περιέχουν διαφορετικά API στην ίδια κάψουλα, πράγμα που σημαίνει ότι πολλαπλά φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν ταυτόχρονα σε διαφορετικές δόσεις, μειώνοντας περαιτέρω τη συχνότητα της δοσολογίας.
Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές συμπεριφορές αυτών των συνθέσεων, συμπεριλαμβανομένου του συστήματος Multiparticulate, της εξώθησης της σφαιρίδας API3 και του συστήματος συνδυασμού σταθερής δόσης, έδειξαν επίσης καλύτερη αναπαραγωγιμότητα σε σύγκριση με τις συμβατικές συνθέσεις.
Λόγω αυτής της δυνητικής βελτίωσης της συμμόρφωσης και της αποτελεσματικότητας των ασθενών, η ζήτηση της αγοράς για κοκκώδη API που εγκλωβίζεται σε σκληρές κάψουλες συνεχίζει να αυξάνεται.
Προτίμηση πολυμερούς:
Η ανάγκη για κάψουλες λαχανικών να αντικαταστήσουν τις κάψουλες σκληρής ζελατίνης
Οι παραδοσιακές σκληρές κάψουλες είναι κατασκευασμένες από ζελατίνη, ωστόσο, οι σκληρές κάψουλες της ζελατίνης μπορούν να παρουσιάσουν προκλήσεις όταν αντιμετωπίζουν υγροσκοπικά ή ευαίσθητα στην υγρασία περιεχόμενα. Η ζελατίνη είναι ένα υποπροϊόν που προέρχεται από ζώα που είναι επιρρεπής σε αντιδράσεις διασταυρούμενης σύνδεσης που επηρεάζουν τη συμπεριφορά διάλυσης και έχει σχετικά υψηλή περιεκτικότητα σε νερό για να διατηρήσει την ευελιξία της, αλλά μπορεί επίσης να ανταλλάξει νερό με API και έκδοχα.
Εκτός από τον αντίκτυπο του υλικού της κάψουλας στην απόδοση του προϊόντος, όλο και περισσότεροι ασθενείς είναι απρόθυμοι να καταναλώσουν ζωικά προϊόντα για κοινωνικούς ή πολιτιστικούς λόγους και αναζητούν φάρμακα που προέρχονται από φυτά ή βέγκαν. Για να ικανοποιηθεί αυτή η ανάγκη, οι φαρμακευτικές εταιρείες συνεχίζουν επίσης να επενδύουν σε καινοτόμα σχήμα δοσολογίας για την ανάπτυξη εναλλακτικών εγκαταστάσεων που βασίζονται σε φυτά που είναι τόσο ασφαλείς όσο και αποτελεσματικές. Οι πρόοδοι στην επιστήμη των υλικών έχουν καταστήσει δυνατές τις κοίλες κάψουλες που προέρχονται από φυτά, προσφέροντας στους ασθενείς μια επιλογή που δεν προέρχεται από ζώα εκτός από τα πλεονεκτήματα των καψουλών ζελατίνης-η ικανότητα, την ευκολία κατασκευής και το κόστος-αποτελεσματικότητα.
Για καλύτερη διάλυση και συμβατότητα:
Εφαρμογή HPMC
Επί του παρόντος, μία από τις καλύτερες εναλλακτικές λύσεις για τη ζελατίνη είναι η υδροξυπροπυτ μεθυλοκυτταρίνη (HPMC), ένα πολυμερές που προέρχεται από ίνες δέντρων.
Η HPMC είναι λιγότερο χημικά αδρανής από τη ζελατίνη και απορροφά επίσης λιγότερο νερό από τη ζελατίνη6. Η χαμηλή περιεκτικότητα σε νερό των καψουλών HPMC μειώνει την ανταλλαγή νερού μεταξύ της κάψουλας και των περιεχομένων, τα οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορούν να βελτιώσουν τη χημική και φυσική σταθερότητα της διατύπωσης, να επεκτείνουν τη διάρκεια ζωής και να ανταποκριθούν εύκολα στις προκλήσεις των υγροσκοπικών API και των εκδόχων. Οι κοίλες κάψουλες HPMC δεν είναι ευαίσθητες στη θερμοκρασία και είναι ευκολότερο να αποθηκεύουν και να μεταφέρουν.
Με την αύξηση των API υψηλής απόδοσης, οι απαιτήσεις για τα σκευάσματα γίνονται ολοένα και πιο πολύπλοκες. Μέχρι στιγμής, οι προγραμματιστές ναρκωτικών έχουν επιτύχει πολύ θετικά αποτελέσματα στη διαδικασία διερεύνησης της χρήσης των καψουλών HPMC για να αντικαταστήσουν τις παραδοσιακές κάψουλες ζελατίνης. Στην πραγματικότητα, οι κάψουλες HPMC προτιμώνται γενικά σε κλινικές δοκιμές λόγω της καλής τους συμβατότητας με τα περισσότερα φάρμακα και έκδοχα7.
Οι συνεχιζόμενες βελτιώσεις στην τεχνολογία HPMC κάψουλας σημαίνει επίσης ότι οι προγραμματιστές φαρμάκων είναι σε καλύτερη θέση να επωφεληθούν από τις παραμέτρους διάλυσης και τη συμβατότητα με ένα ευρύ φάσμα NMEs, συμπεριλαμβανομένων των εξαιρετικά ισχυρών ενώσεων.
Οι κάψουλες HPMC χωρίς παράγοντα πηκτής έχουν εξαιρετικές ιδιότητες διάλυσης χωρίς εξάρτηση ιόντων και ρΗ, έτσι ώστε οι ασθενείς να πάρουν το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα όταν παίρνουν το φάρμακο με άδειο στομάχι ή με γεύματα. Όπως φαίνεται στο σχήμα 1. 8
Ως αποτέλεσμα, οι βελτιώσεις στη διάλυση μπορεί να επιτρέψουν στους ασθενείς να μην έχουν καμία αμφιβολία για τον προγραμματισμό των δόσεων τους, αυξάνοντας έτσι τη συμμόρφωση.
Επιπλέον, η συνεχιζόμενη καινοτομία στις λύσεις μεμβράνης κάψουλας HPMC μπορεί επίσης να επιτρέψει την προστασία του εντερικού και την ταχεία απελευθέρωση σε συγκεκριμένες περιοχές της πεπτικής οδού, στοχευμένη χορήγηση φαρμάκων για ορισμένες θεραπευτικές προσεγγίσεις και να ενισχύσει περαιτέρω τις πιθανές εφαρμογές των καψουλών HPMC.
Μια άλλη κατεύθυνση εφαρμογής για κάψουλες HPMC είναι σε συσκευές εισπνοής για πνευμονική χορήγηση. Η ζήτηση της αγοράς συνεχίζει να αυξάνεται λόγω της βελτιωμένης βιοδιαθεσιμότητας αποφεύγοντας το ηπατικό αποτέλεσμα της πρώτης διέλευσης και παρέχοντας μια πιο άμεση οδό χορήγησης όταν στοχεύει ασθένειες όπως το άσθμα και η χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο (COPD) με αυτή τη μορφή χορήγησης.
Οι κατασκευαστές φαρμάκων προσπαθούν πάντοτε να αναπτύξουν οικονομικά αποδοτικές, φιλικές προς τον ασθενή και αποτελεσματικές θεραπείες για τις αναπνευστικές παθήσεις και να διερευνήσουν θεραπείες εισπνοής φαρμάκων για ορισμένες ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ). Η ζήτηση αυξάνεται.
Η χαμηλή περιεκτικότητα σε νερό των κάψουλων HPMC τις καθιστά ιδανικές για υγροσκοπικά ή ευαίσθητα στο νερό API, αν και οι ηλεκτροστατικές ιδιότητες μεταξύ της διατύπωσης και των κοίλων κάψουλων πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη σε όλη την ανάπτυξη8.
τελικές σκέψεις
Η ανάπτυξη της τεχνολογίας της επιστήμης των μεμβρανών και της τεχνολογίας OSD έχει θέσει τα θεμέλια για κάψουλες HPMC για να αντικαταστήσουν τις κάψουλες ζελατίνης σε ορισμένες συνθέσεις, παρέχοντας περισσότερες επιλογές για τη βελτιστοποίηση της απόδοσης των προϊόντων. Επιπλέον, η αύξηση της έμφασης στις προτιμήσεις των καταναλωτών και η αυξανόμενη ζήτηση για φθηνά εισπνεόμενα φάρμακα ενίσχυαν τη ζήτηση για κοίλες κάψουλες με καλύτερη συμβατότητα με ευαίσθητα στην υγρασία μόρια.
Ωστόσο, η επιλογή του υλικού μεμβράνης είναι το κλειδί για την εξασφάλιση της επιτυχίας του προϊόντος και η σωστή επιλογή μεταξύ ζελατίνης και HPMC μπορεί να γίνει μόνο με τη σωστή τεχνογνωσία. Η σωστή επιλογή του υλικού μεμβράνης δεν μπορεί να βελτιώσει μόνο την αποτελεσματικότητα και να μειώσει τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις, αλλά και να βοηθήσει να ξεπεραστούν ορισμένες προκλήσεις διατύπωσης.
Χρόνος δημοσίευσης: Φεβ-20-2025